8 maggio ore 13.00, ciclo di Seminari del DSF: "Proprietà ADME quale strumento utile nello sviluppo di nuove sostanze bioattive: applicazioni e prospettive"

Quando: 
Mercoledì, Maggio 8, 2019

Mercoledì 8 maggio  appuntamento con il ciclo di Seminari del DSF: "Proprietà ADME quale strumento utile nello sviluppo di nuove sostanze bioattive: applicazioni e prospettive".

L'incontro si svolgerà dalle 13:00 alle 13:40 in aula seminari al II piano di l.go Donegani 2 (ex Wild).

Il talk è tenuto da Silvio Aprile  (UNIUPO - DSF).

Abstract:

La valutazione dell’efficacia di una nuova classe di sostanze bioattive non è univoca, in quanto costituita da un complesso bilancio tra attività farmacodinamica, profilo farmacocinetico e proprietà farmaceutiche. In questo scenario, sia le proprietà ADME (assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione), sia gli aspetti tossicologici (Tox) assumono un ruolo chiave, essendo entrambi interconnessi alle altre proprietà, influenzandole positivamente o negativamente; modulando quindi l’efficacia in vivo dei nuovi composti. Analogamente alle regole empiriche di Lipinsky e Veber, che definiscono dei parametri chimico-fisici “ideali” per assicurare ad esempio un buon assorbimento orale, si è diffusa una consolidata consapevolezza sull’importanza delle proprietà ADME-Tox nel garantire la “drug-likeness” di una nuova classe di composti; di conseguenza, la loro valutazione in una fase precoce può costituire una utile guida nell’identificare composti non solo potenti, ma anche dotati di caratteristiche chimico/farmacocinetiche soddisfacenti. Nella prima parte del seminario verranno illustrate quali proprietà ADME sono principalmente studiate nel processo di sviluppo di un nuovo farmaco e quali approcci sperimentali sono comunemente applicati. Nella seconda parte verranno invece discussi i risultati relativi a studi ADME integrati nello sviluppo di una nuova classe di inibitori della nicotinamide fosforibosil transferasi (NAMPT) a struttura triazolica. Infine, verrà illustrata quale strategia è stata applicata nello sviluppo e nella determinazione della stabilità chimica e metabolica di nuovi modulatori “soft” del recettore canale Transient Receptor Potential Vanilloid TRPV1, attivi nel trattamento di malattie infiammatorie cutanee.

Ultimo aggiornamento: 06/05/2019 - 09:10